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他達(dá)拉非片是環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性,可逆抑制劑,當(dāng)性刺激導(dǎo)致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達(dá)拉非抑制,使陰莖海綿體內(nèi)cGMP水平提高,這導(dǎo)致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產(chǎn)生勃起。
他達(dá)拉非口服后快速吸收,服藥后中位時(shí)間2小時(shí)達(dá)到平均最大觀測(cè)血漿濃度(Cmax)。口服本品后的絕對(duì)生物利用度尚未明確.他達(dá)拉非的吸收率和程度不受食物的影響,所以本品可以與或不與食物同服。服藥時(shí)間(早晨或晚上)對(duì)吸收率和程度沒有臨床意義的影響,平均分布容積約63升,說明他達(dá)拉非分布進(jìn)入組織。在治療濃度、血漿內(nèi)94%的他達(dá)拉非與蛋白結(jié)合。蛋白結(jié)合不受腎功能損害的影響。在健康受試者口服他達(dá)拉非平均清除率為2..5L/hr,平均半衰期為17.5小時(shí).他達(dá)拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)
他達(dá)拉非用法用量:本品的推薦劑量為10mg,在進(jìn)行性生活之前服用,不受進(jìn)食的影響.如果服用10mg效果不顯著,可以服用20mg..可至少在性生活前30分鐘服用,最大服藥頻率為每日一次。
他達(dá)拉非毒副作用:眼瞼腫脹、或者描述為眼痛和結(jié)膜充血是非常少見的副反應(yīng)。報(bào)告顯示由他達(dá)拉非所引起的副反應(yīng)是短暫的、輕微的或者是中度的。這些副反應(yīng)是數(shù)據(jù)只對(duì)年齡在75以下的病人適用。
他達(dá)拉非不良反應(yīng):報(bào)道最多的副反應(yīng)通常為頭痛和消化不良, 眼瞼腫脹或描述為眼痛和結(jié)膜充血是少見的副反應(yīng)。報(bào)告顯示由他達(dá)拉非所引起的副反應(yīng)是短暫的、輕微的或是中度的。
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