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鹽酸羥甲唑啉噴霧劑的有效成分是鹽酸羥甲唑啉，具有直接激動血管，受體而引起血管收縮的作用，從而減輕炎癥所致的充血和水腫。其作用機制為α-腎上腺素能受體激動藥，具有收縮鼻黏膜血管的作用，減輕充血，從而改善鼻塞癥狀。過量應用該藥可導致眼紅加重；可能在兒童或部分過敏的成人中引起外周血管的收縮，心率減慢及血壓升高。如果兒童大劑量使用這個藥后可出現嚴重的中樞神經系統抑制，所以一定在專業的醫生指導下使用。
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