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黃連素在臨床中一直作為非處方藥用于治療腹瀉，臨床主要用于治療嘔吐瀉痢，高熱口渴，疔毒癰腫，目赤牙痛，心煩不寐等癥候，對治療高血壓、高血脂也有一定的療效。但是現代學研究證實黃連素具有顯著的抗心力衰竭、抗心律失常、降低膽固醇、抗制血管平滑肌增殖、改善胰島素抵抗、抗血小板、抗炎等作用。
黃連素是一種重要的生物堿，是我國應用很久的中藥，具有顯著的抑菌作用。常用的鹽酸黃連素又叫鹽酸小檗堿，能對抗病原微生物，對多種細菌都有抑制作用，其中對痢疾桿菌作用最強，常用來治療細菌性胃腸炎、痢疾等消化道疾病。
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