漢語拼音
Liu Suan An Ji Pu Tao Tang Jiao Nang
成份
本品為成分為含氧化鈉的硫酸氨基葡萄糖混合物(摩爾比2:1)。
性狀
本品為硬膠囊,膠囊殼上印有“Caseal”字樣,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。
產(chǎn)品介紹
原發(fā)性及繼發(fā)性骨關節(jié)炎。
用法用量
口服,如果醫(yī)生處方中沒有特俗要求,建議每次2粒膠囊,每日3次。連續(xù)用藥6周,必要時可以用藥6周以上。間隔2個月可以重復使用。
執(zhí)行標準
進口藥品注冊標準JX20180014
孕婦及哺乳期婦女用藥
在動物實驗中,沒有觀察到本品對生殖功能和哺乳的不良影響。但由于缺乏在人體的研究,懷孕和哺乳期婦女應在權衡利弊后使用本品。懷孕期前 3 個月應避免使用。
兒童用藥
沒有做過本品對兒童的有效性和安全性研究,因此沒有關于兒童的推薦劑量。
不良反應
:罕有輕度的胃腸道不適如惡心便秘腹?jié)q和腹瀉有報道有些患者出現(xiàn)過敏反應包括皮疹瘙癢和皮膚紅斑。
注意事項
未進行過對肝、腎功能不全患者的研究,本品的毒性學和藥動學試驗數(shù)據(jù)未顯示出對這些患者的限制。但是,有嚴重肝、腎功能不全的患者應該在有醫(yī)療監(jiān)護的條件下用藥。 勿將本品置于兒童能觸及的地方。
藥物相互作用
口服本品可以增加四環(huán)素類藥品在胃腸道的吸收,減少口服青霉素或氯霉素的吸收。本品可與甾體與非甾體抗炎藥同時使用。
藥理毒理
骨關節(jié)炎是由于蛋白聚糖生物合成異常造成的關節(jié)軟骨退行性病變。本品的活性成分硫酸氨基葡萄糖是軟骨基質(zhì)聚多糖鏈和關節(jié)液聚氨基葡萄糖的正常構成成分,可以刺激軟骨細胞合成生理性的聚氨基葡萄糖和蛋白聚糖,刺激滑膜細胞合成透明質(zhì)酸。此外,本品還可以抑制損傷軟骨的酶,如膠原酶和磷脂酶A2的活性。因此本品顯示出輕度的抗炎作用。但與非甾體抗炎藥不同,硫酸氨基葡萄糖不抑制前列腺素的合成。
藥代動力學
口服后約有 90% 的硫酸氨基葡萄糖被吸收。在血漿中檢測不到游離的氨基葡萄糖,血漿蛋白結合的藥代模型與靜脈和肌肉注射很相似,只是口服后的血漿濃度比注射低 3-4 倍。AUC 口服的是注射的 26%。口服后較低的血漿濃度可能是因為首過效應,相當比例的氨基葡萄糖在肝臟被代謝成較小的分子,最后成為 CO2,水和尿素。
在口服后的 120 個小時內(nèi)約有 10% 的氨基葡萄糖經(jīng)尿液排出,11.3% 經(jīng)糞便排出。在 120 個小時的觀察期內(nèi)和以后的數(shù)月內(nèi)都沒有副反應的報告。
血漿蛋白半衰期 68 小時
血漿蛋白最大濃度 31 μmol/L
達峰時間 8 小時
AUC 3.2 mmol/L*h
生物利用度 26%